【摘要】1 他汀类药物的研发他汀之父——日本的远藤章先生,于1973年从收集的稻粒上分离出巨大霉菌菌落桔青酶,经6000种微生物培养液筛选,发现了ML-236.ML是霉菌菌液简称,236指的是第236号样本.ML-236中有3种成分,随后,对其主要成分ML-236B进行了深入研究,于1974年确定其结构,取名美伐他汀.进一步分析发现,ML-236B作用靶点是3-羟基-3-甲基戊二酰-辅酶A(HMG-CoA)转换成甲羟戊酸的酶,即HMG-CoA还原酶,HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成体系中的限速酶,在HMG-CoA还原酶作用下依次生成:甲羟戊酸焦磷酸→焦磷酸异戊烷→角鲨烯→羊毛甾醇→胆固醇.